含硒药物开发成热点
含硒药物开发成热点 硒是人体必需的微量元素,长期被看作是重要的食物源抗氧化剂. 食物中缺硒会引起一系列疾病,如癌、关节炎、免疫系统功能紊乱等。 流行病学调查结果表明,适量补充硒有益人体健康。近年来国内科学研究发现硒还是一些酶活性部位的基本组成部分,具有重要的生理学作用。它能有效清除过氧化物,防止细胞损伤。因此硒的药理学、生物学和生物化学性质引起了人们的极大兴趣,含硒药物及保健品的开发成为当今医药学的一个研究热点。 近年来,在科学家的不断努力下,含硒药物的研究开发已取得了一定的进展,一些含硒药物的临床研究正在进行之中,许多有机硒化合物已经合成出来。目前世界上含硒药物、抗炎药物及抗癌药物等方面,已取得了一些实质性的进展。前不久,世界上第一个口服有效的含硒治疗高血压药物HOMEPAESE已研制成功,正在进行最后的临床试验, 其效果好,副作用小,但抗高血压活性持续时间较短,只有3—4小时,因此需多次服药以维持疗效。 目前世界上研究最广泛的含硒化合物是EBAELEN,它有多种治疗作用及极低的毒性,尤其是在抗炎和抗氧化方面。现在日本正在进行第三期临床实验,以评估其治疗效果。另外,硒代氨基酸、BXT- 51072等含硒化合物都具有抗炎活性,研究正在进行之中。 具有抗癌活性的含硒化合物也是研究的重点。用动物肿瘤模型进行的实验研究和对人类癌症进行的流行病学研究均显示,硒是影响癌症发生的危险性的因素之一。关于补硒抑制癌症发生的作用机制,目前有一些理论假说,例如对抗氧化损伤、改变肿瘤代谢、影响免疫系统、抑制蛋白质合成,目前科学家正在深入研究。 CLARK教授对1312例癌症患者进行了大规模对照试验,结果表明,补硒患者癌症致死率明显降低,总体癌症发生率及肺癌、直肠癌和前列腺癌的发生率降低。一些硒类化合物抗癌活性很高,如硒化钠、硒酸钠、SEMET等现已成功地用于食物补硒剂,防止癌症发生。 含硒化合物的另一个重要用途是作为化学保护剂抵御抗癌药物的毒副作用。科学研究表明,硒能降低顺铂对癌症患者的毒性,在用顺铂化疗的同时服用硒能减轻顺铂引起的肾毒性和骨髓抑制,能提高肿瘤患者化疗治疗指数。人们还发现.硒化物的化学组成形式,目前科学家们正在深入研究开发低毒性高效的有机硒化合物,如谷胱甘肽共聚物硒化合物被普遍看好,有可能作为一个高效能的结肠癌化学保护剂。 硒在许多关键的体内代谢过程中起重要作用,硒缺乏会引起严重后果,因此利用硒独特的化学和生物化学性质来开发新的治疗药物及保健品已越来越引起人们的关注, 成为研究的一个新热点。我国含硒药物的研究开发目前也在进行之中,取得了一定进展。另外,含硒保健品的开发在我国更是一枝独秀, 目前已有多种含硒保健品投放市场,如富硒康、 硒力口服液、亚硒酸钠片、西维尔* (硒酵母片)、奥硒康等。最近,中国科技大学开发出纳米硒胶囊, 具有更强的生物活性和更高的安全性。此外,还有多种富硒保健茶,如西乡天然锌硒保健茶(产于陕西西乡)、锌硒绞股蓝袋泡茶、 富硒贡茶(产于湖北宣恩)、紫阳富硒茶(产于陕西紫阳)、908富硒花茶(产于福建)等。另有多种富硒食品,如赛福奥生命蛋白质、高能蛋,系通过在鸡饲料中添加某种促进剂,使所产鸡蛋会多种氨基酸和硒等微量元素。 上文出自《中国医药商讯》2000年10期 含硒药物开发成为热点 硒是人体必需的微量元素,长期以来一直被看做是重要的食物源抗氧化剂。食物中缺硒会引起一系列疾病,如癌症、心脏病、关节炎和免疫系统功能紊乱等。流行病学调查结果表明,适量补充硒有益于人体健康。近年来国内外科学研究发现,硒还是一些酶活性部位的基本组成部分,在体内以硒代半胱氨酸形式参与谷胱甘肽过氧化物酶、碘化甲腺原氨酸脱碘酶等多种蛋白质的形成,具有重要的生理学作用。它能有效清除过氧化物,防止细胞损伤。因此硒的药理学、生物学和生物化学性质引起了人们的极大兴趣,含硒药物及保健品的开发成为当今医药学的一个研究热点。 近年来,在科学家的不断努力下,含硒药物的研究开发已取得了一定的进展,一些含硒药物的临床研究正在行之中,许多有机硒化合物已经合成出来。目前世界上含硒药物的研究主要集中在抗高血压药物、抗炎药物及抗癌药物等方面,且已取得了一些实质性的进展。 前不久,世界上第一个口服有效的含硒抗高血压药物HOMePAESe已研制成功,正在进行最后的临床试验。其效好,副作用小,但抗高血压活性持续时间较短,只有3~4小时,因此需多次服药以维持疗效。目前世界上研究最广泛的含硒化合物是ebselen,它有多种治疗作用及极低的毒性,尤其是在抗炎和抗氧化方面。现在日本正在进行Ⅲ期临床试验,以评估其治疗效果。另外,硒代氨基酸、BXT-51072等含硒化合物也都具有抗炎活性,正在研究之中。 具有抗癌活性的含硒化合物也是研究的重点。用动物肿瘤模型进行的实验研究和对人类癌症进行的流行病学 研究均显示,硒缺乏是癌症发生的危险性因素之一。关于补硒抑制癌症发生的作用机制,目前有一些理论假说,例如对抗氧化损伤、改变肿瘤代谢、影响免疫系统、抑制蛋白合成、抑制特定的酶活性及刺激细胞凋亡等等,科学家正在进行深入的探索。 Clark教授对1312例癌症患者进行了大规模的对照试验,结果表明,补硒患者癌症致死率明显降低,总体癌症发生率及肺癌、直肠癌和前列腺癌的发生率降低。一些硒类化合物抗癌活性很高,如硒化钠、硒酸钠、SeMet等现已成功地用作食物补硒剂,防止癌症发生。 含硒化合物的另一个重要用途是作为化学保护剂抵御抗癌药物的毒副作用。科学研究表明,硒能降低顺铂对 癌症患者的毒性。在用顺铂化疗的同时服用硒,能减轻顺铂引起的肾毒性和骨髓抑制,提高肿瘤患者的化疗治疗指数。人们还发现,含硒化合物的化学保护性在很大程度上决定于它的化学组成形式。目前科学家们正在深入研究开发低毒性高效能的有机硒化合物,如谷胱甘肽共聚物硒化合物以及苄基硒氰等,而谷胱甘肽共聚物硒化合物被普遍看好,有可能成为一个高效能的结肠癌化学保护剂。 1 硒在许多关键的体内代谢过程中起重要作用,硒缺乏会引起严重后果,因此利用硒独特的化学和生物化学性质来开发新的治疗药物及保健品已越来越引起人们的关注,成为研究的一个新热点。 上文出自《中国医药报》2001年3月13日 *西维尔是国家批准的唯一有机硒药物
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